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[강소기업뉴스 최미래 기자] 종양과 염증 연구에 주력하는 임상 단계 바이오 제약 회사 리젠 파마슈티컬스(Rhizen Pharmaceuticals AG)가 ‘디하이드로오로테이트 탈수소효소(DHODH, dihydroorotate dehydrogenase)’의 경구용 저분자 억제제 ‘RP7214’의 임상 2상 시험에서 첫 환자 투약을 실시했다고 발표했다.

무작위 이중맹검 위약 대조 방식으로 진행되는 임상 2상 시험은 건강한 자원자를 대상으로 한 임상 1상에서 증명된 긍정적인 임상 효능과 안전성을 바탕으로 기저 위험 인자가 있는 코로나19 경증 환자에 대한 경구용 RP7214의 효능과 안정성을 평가할 예정이다. 이번 임상 연구는 인도 소재의 리젠의 계열사 인코젠 테라퓨틱스(Incozen Therapeutics Pvt ltd.)와 합동으로 인도 내 12개 센터에서 진행하고 있으며, 양 연구 기관에 최대 204명의 환자를 등록하게 돼 있다.

바이러스 복제에는 엄청난 빌딩 블록이 필요하며, 이를 위해 바이러스는 숙주 세포의 뉴클레오타이드에 의존한다. DHODH는 피리미딘 생합성 경로의 속도를 제한하는 효소로 DHODH를 억제하면 바이러스 복제에 필요한 숙주 세포의 뉴클레오타이드 풀(pool)이 고갈된다. RP7214는 나노몰 수준의 효능으로 인간의 DHODH를 억제하는 강력한 저분자 약물이며, 임상 시험 조건에서 숙주 세포에는 어떤 영향도 주지 않고 코로나19 원인이 되는 신종 코로나바이러스(SARS-COV-2) 복제에만 선택적으로 작용하는 것이 증명됐다. 또 RP7214는 건강한 자원자를 대상으로 한 임상 1상 시험에서 높은 경구 생체 이용률(oral bioavailability)과 안전성을 가진 것으로 밝혀졌으며, 다른 DHODH 억제제와 마찬가지로 소염 효과도 있는 것으로 알려졌다. 이런 이유로 RP7214를 코로나19 경증 환자에게 시험하게 됐다. 근본적으로 바이러스 게놈의 복제를 처리하는 RP7214는 SARS-COV-2의 변이 상태에 영향을 받지 않기 때문에 병의 진행이나 입원을 피할 수 있는 잠재적인 수단을 제공할 것으로 기대된다.

리젠의 설립자이자 최고경영자(CEO)인 스와루프 바칼랑카(Swaroop Vakkalanka)는 “DHODH 억제는 종양, 염증, 감염에 걸쳐 광범위하게 적용되는 흥미로운 치료 방식이다. RP7214를 급성골수성백혈병(AML) 치료제로 개발하려고 노력하면서, 리젠이 코로나19를 대상으로도 같은 약을 개발해 이번 팬데믹에 대응할 수 있어 기쁘다. 이번 임상 연구에서 우리는 바이러스 복제와 제거를 억제하고 항염 반응을 유도하는 RP7214의 능력을 이해할 것으로 예상한다”고 말했다. 이어 “숙주 세포 지향적인 RP7214의 작용기전을 고려하면, RP7214가 결국에는 광범위한 RNA 바이러스 증상에 직접적으로 작용하는 항바이러스제와 잘 결합할 것으로 예상한다. 치료에 활성을 보인다면 RP7214는 백신 접종자와 백신 미접종자 모두를 대상으로 코로나19의 최초 감염 또는 돌파 감염에 따른 중증을 완화하는 데 중요한 역할을 할 것이며, 이를 통해 의료 기관의 부담을 줄이고 경제 활동이 재개되도록 돕는 중요한 공중 보건 도구가 될 것”이라고 덧붙였다.

RP7214는 미국에서 임상시험계획(IND) 아래 건강한 자원자를 대상으로 1회 투여, 다회 투여, 식전 및 식후 상태에 따른 변화를 확인하는 임상 1상 시험을 진행했으며, 높은 생체 이용률과 투여량에 비례한 혈장 농도를 보이며, 시험한 모든 투여량에서 좋은 내약성을 보였다.

강소기업뉴스 최미래 기자 mirang2s2@naver.com 최미래 기자의 기사 더보기

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